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細(xì)菌感染和病毒感染是影響人類壽命的主要疾病,人類已經(jīng)開發(fā)出各種藥物,例如抗生素和合成抗菌劑。 但是,抗生素和抗菌劑總是表現(xiàn)出抗性微生物。 一旦出現(xiàn)了這種抗生素抗性細(xì)菌,常規(guī)的抗菌劑就沒有治療手段,而唯一的對策就是開發(fā)新的抗菌劑。生物體本身產(chǎn)生具有約10至50個(gè)或更多個(gè)氨基酸的抗菌肽。這些抗菌肽對細(xì)菌,真菌等具有廣泛的抗菌譜,并且由于它們是生物自身產(chǎn)生的,因此它們對生物也沒有副作用。奧米加南最初是從公牛嗜中性白血球的細(xì)胞質(zhì)顆粒中純化的,該藥物正在開發(fā)為局部抗菌藥物。
奧米加南多肽的作用是破壞細(xì)菌的細(xì)胞質(zhì)膜,并已在局部用凝膠中進(jìn)行了預(yù)防導(dǎo)管相關(guān)的血液感染的測試。奧米加南具有很高的活性,是最低殺菌濃度或最低殺菌濃度的兩倍到四倍。 殺滅曲線實(shí)驗(yàn)顯示出清晰的殺菌活性模式。已證明對多種微生物具有體外活性,這些微生物包括革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌和真菌,在金黃色葡萄球菌中,奧米加五鹽酸鹽通過使細(xì)胞質(zhì)膜去極化來起作用,導(dǎo)致細(xì)胞破壞和死亡。該化合物還對金黃色葡萄球菌的全細(xì)胞蛋白質(zhì),RNA和DNA合成具有劑量依賴性抑制作用。
已被美國某制藥公司開發(fā)為用于預(yù)防與尿道管相關(guān)的感染的局部用凝膠,可抑制常見的真菌病原體,包括念珠菌,臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)了它對尋常痤瘡的功效。總體而言,盡管奧米加南作為一種局部抗生素非常具體地使用,但它有可能成為新一代抗生素的先驅(qū),這些抗生素有望終結(jié)多重耐藥性問題。
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