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瑞士洛桑聯(lián)邦理工大學(xué)的科學(xué)家此前人工合成出一種氨基酸,能營(yíng)造活性多肽的構(gòu)造并提高其功效。試驗(yàn)顯示,將這類氨基酸插入具備生物活性的多肽,能將其活性提升40倍之上。依靠該項(xiàng)成效有希望開發(fā)出一系列全新升級(jí)的藥品。有關(guān)發(fā)表論文在《自然·化學(xué)》雜志上。
現(xiàn)階段大家常見的藥品關(guān)鍵由兩大類化學(xué)物質(zhì)做成,一種是天然存有的多肽化學(xué)物質(zhì),另一種是蛋白質(zhì),二者全是由天然氨基酸組成。雖然多肽和蛋白質(zhì)種類多種多樣,但生成他們的天然氨基酸卻僅有20種。每一種氨基酸都擁有 不一樣的構(gòu)造和物理性質(zhì),不一樣氨基酸的組成造成出了各有特色與作用的多肽和蛋白質(zhì)。
直至近期,絕大部分以氨基酸為基本的藥品還全是用大自然中原本就存有的氨基酸做成的,如激素、胰島素、抗生素、環(huán)孢霉素等??墒嵌喾N新式疾病的出現(xiàn)和原來(lái)病菌、病毒感染的演變,必須專家開發(fā)更新的、更合理的藥品。考慮這一要求的一種方法便是定向進(jìn)化,即在試驗(yàn)室中模擬大自然的發(fā)展趨勢(shì),開發(fā)更新的多肽和蛋白質(zhì)。
據(jù)物理學(xué)家機(jī)構(gòu)網(wǎng)9月1號(hào)(北京時(shí)間)報(bào)導(dǎo),洛桑聯(lián)邦理工大學(xué)的布拉德·海因斯領(lǐng)著的研究精英團(tuán)隊(duì)開發(fā)出一種生成氨基酸,其與眾不同的構(gòu)造能夠明顯提升治療性多肽和蛋白質(zhì)的作用。這類生成氨基酸與一種被稱作半胱氨酸的天然氨基酸具備十分類似的構(gòu)造。半胱氨酸帶有別的天然氨基酸所沒有的硫基,這促使它可以與此外一個(gè)半胱氨酸緊密結(jié)合,產(chǎn)生一種新的構(gòu)造,進(jìn)而危害多肽和蛋白質(zhì)的作用。
研究工作人員最先設(shè)計(jì)了五個(gè)相近半胱氨酸的氨基酸,并將其融合到二種生物活性肽的構(gòu)造之中,一個(gè)可以抑止與癌病有關(guān)的酶,一個(gè)可以阻隔神經(jīng)細(xì)胞中發(fā)覺的受體。檢測(cè)顯示,與傳統(tǒng)式藥品對(duì)比,藥物活性要高于近40倍。
海因斯說(shuō):“這令人十分詫異。一般狀況下如果你亂動(dòng)天然分子,只有讓狀況越來(lái)越更糟糕。而在這類狀況下,大家發(fā)覺恰好反過(guò)來(lái),大家獲得了要想的結(jié)果。在研究中,大家掌握到,肽庫(kù)中多元性的構(gòu)造是完成良好融合及其更強(qiáng)功效的根本所在。用這類新的氨基酸,能夠生產(chǎn)出高寬比多元性的肽構(gòu)造?!?span style="font-family:Calibri">
雙環(huán)肽已經(jīng)被覺得能夠代替一般藥品中所使用的小分子水或大抗原治療疾病。這類新的治療性多肽將在未來(lái)藥品設(shè)計(jì)中充分發(fā)揮重要價(jià)值。海因斯稱,她們已經(jīng)制訂了使用雙環(huán)肽來(lái)開發(fā)治療多種疾病藥品的方案,下一步將用這類新的氨基酸開展定向進(jìn)化試驗(yàn)。
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