背景

Deslorelin Acetate(醋酸德舍瑞林)是一種生成的可注入促性腺激素釋放激素超激動劑（促性腺激素釋放激素激動劑）。

醋酸德舍瑞林的一種商業(yè)方式是由市場銷售Peptech與品牌名稱Ovuplant。另一種方式可在國外得到 ，SucromateEquine，于二零一零年十一月得到 FDA準(zhǔn)許用于坐騎。它是由ThorneBioScienceLLC生產(chǎn)制造并接著進(jìn)到美國市場。Ovuplant撤出。deslorelin商品目前被準(zhǔn)許用于獸醫(yī)學(xué)和促進(jìn)母馬排卵做為人工授精全過程的一部分。它還用于平穩(wěn)高危妊娠，主要是家畜。不象別的GnRH激動劑，關(guān)鍵用于抑制促黃體素激素和促卵泡激素能夠根據(jù)最終下降上述的腦垂體，地洛瑞林，主要是用于在上述垂體原始光點(diǎn)效果，以及關(guān)聯(lián)的LH代謝的浪涌。

Suprelorin是一種遲緩釋放的deslorelin假體，用于狗和雪貂的化學(xué)閹割。它由Virbac市場銷售。Deslorelin也用于治療犬的良好前列腺增生。Deslorelin已經(jīng)開發(fā)設(shè)計用于治療人們的孑宮內(nèi)膜異位癥，多囊卵巢綜合征，性早熟，前列腺癌和子宮瘤，而且已經(jīng)做到前列腺癌的III期臨床研究，但到二零零一年全部這種適應(yīng)癥的發(fā)展早已終止。

促性腺激素釋放激素（GnRH）是一種釋放激素，承擔(dān)從垂體前葉釋放卵泡刺激素（FSH）和促黃體素激素（LH）。GnRH是一種亞熱帶肽激素，由下丘腦內(nèi)的GnRH神經(jīng)元生成并釋放。該肽歸屬于促性腺激素釋放激素大家族。它組成了下丘腦-垂體-性腺軸的最開始流程。

醋酸德舍瑞林在中國位突起的垂體門靜脈血液中代謝。門靜脈血夜帶上GnRH到垂體腺，在其中帶有促性腺體細(xì)胞，在其中GnRH激活其本身受體，促性腺激素釋放激素受體（GnRHR），一種刺激β的七跨膜G蛋白偶聯(lián)受體的同種型磷酸肌醇磷脂酶C，其前行到鼓勵鈣和蛋白激酶C。這導(dǎo)致參加促性腺激素LH和FSH的生成和代謝的蛋白的活性。

GnRH被退級十多分鐘內(nèi)便會產(chǎn)生蛋白水解反應(yīng)。童年期GnRH活性極低，并在青春期或青春期激活。在生育年齡期內(nèi)，脈沖活動針對成功的生殖作用尤為重要，它是由反饋回路操縱的?？墒?，一旦明確孕期，就不用GnRH活動。下丘腦-垂體病癥，功能障礙（即下丘腦抑制）或器質(zhì)性病變（外傷，腫瘤）可毀壞脈動活動。上升的催乳素水準(zhǔn)減少GnRH活性。反過來，高胰島素尿癥會提升脈沖活動，導(dǎo)致LH和FSH活動混亂，如多囊卵巢綜合征所顯示。（PCOS）。在Kallmann綜合征中先天地欠缺GnRH產(chǎn)生。

用途運(yùn)用

純天然GnRH的先前要求為促性激素釋放素鹽酸鹽（Factrel）和促性激素釋放素二乙酸酯四水合物（Cystorelin）用于治療人們病癥中的用途。修飾GnRH的十肽構(gòu)造以提升半衰期導(dǎo)致GnRH1類似物藥品刺激（GnRH1激動劑）或抑制（GnRH抗劑）促性腺激素。這種生成類似物在臨床醫(yī)學(xué)使用中已經(jīng)替代了純天然激素。其相近的leuprorelin用于不斷滴注，治療乳腺癌，孑宮內(nèi)膜異位癥，前列腺癌，及其二十世紀(jì)八十年代由研究人員開展的研究，包含耶魯大學(xué)意大利羅馬的Comite博士，它被用于治療性早熟。

寫到最后：

醋酸德舍瑞林用作有機(jī)和醫(yī)藥中間體。固拓生物科技有限公司為一家專業(yè)生產(chǎn)多肽合成、多肽定制的生產(chǎn)廠家，也有供應(yīng)醋酸德舍瑞林原材料，歡迎需要購買原料藥的公司前來購買。

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