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固拓生物多肽合成所使用的樹(shù)脂介紹
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2020年11月17日
摘要:多肽合成所使用的樹(shù)脂介紹

一、Wang-Resin,王樹(shù)脂。

固拓生物多肽合成所使用的樹(shù)脂介紹

王樹(shù)脂是最廣泛使用的SPO樹(shù)脂。作為標(biāo)準(zhǔn)支撐物,可用于SPO的酸和酚的固定相。雖然可以實(shí)現(xiàn)酯鍵,對(duì)各種反應(yīng)條件具有良好的穩(wěn)定性,但通過(guò)中等酸處理(通常用TFA)可以簡(jiǎn)單地去除,用于固定胺,通過(guò)與光和活性碳酸酯、雙(對(duì)硝基)-碳酸酯反應(yīng),Wang樹(shù)脂也可以簡(jiǎn)單地轉(zhuǎn)化為標(biāo)準(zhǔn)氨基甲酸酯保護(hù)基的固定量。

多肽的合成中,與WangResin相連的氨基酸通常被去除Pro、His和Cys。切割后,c端為羧基形式。

二、2-氯三甲苯樹(shù)脂。

固拓生物多肽合成所使用的樹(shù)脂介紹

用Fmoc戰(zhàn)略制作肽和部分保護(hù)肽片段的極不穩(wěn)定樹(shù)脂。這種樹(shù)脂非常適合制作含C端Cys、His、Met、Tyr和Pro殘基肽。通過(guò)AcOH/TFE/DCM,0.5%TFA或HFIP處理可實(shí)現(xiàn)從該基質(zhì)切割受保護(hù)的肽。完全脫離保護(hù)的肽也可以用通常的方法切斷95%的TFA。

常用名稱為2-CTCResin、二氯樹(shù)脂。

特點(diǎn):該樹(shù)脂對(duì)酸非常敏感,通常0.5%TFA可以從樹(shù)脂中脫離氨基酸。

用途:基本上所有的氨基酸都可以連接到二氯樹(shù)脂上,通常c為Cys、Pro、His時(shí)使用二氯樹(shù)脂,切斷后c端為Cys、Pro、His時(shí)使用二氯樹(shù)脂。

三、Aminomethylresin、AMresin、AM樹(shù)脂。

固拓生物多肽合成所使用的樹(shù)脂介紹

氨基甲基樹(shù)脂是固體合成中使用最廣泛的官能載體之一。許多載體通過(guò)使用酰胺鍵形成的標(biāo)準(zhǔn)方法,可以使用含有羧酸的接頭酰化樹(shù)脂來(lái)制作,以提供SPO的載體。還用作溶液合成中的清除劑樹(shù)脂,去除酸、烷化劑、親電子試劑。

實(shí)現(xiàn)C端酰胺化的常見(jiàn)功能載體,在C端最初的氨基酸和AM樹(shù)脂之間,需要添加Fmoc-Linker-OH(CAS:145069-56-3)含C端酰胺化的交聯(lián)劑。

Fmoc-Linker-AMResin又稱RinkAmide-AMResin。

其結(jié)構(gòu)如下。

四、4-methylbenzhylamineresin、MBHaresin。

4,(MBHA樹(shù)脂)

MBHA樹(shù)脂用于通過(guò)Boc化學(xué)合成肽酰胺。因?yàn)檫@個(gè)載體比BHA樹(shù)脂更酸更敏感,所以在不太激烈的條件下可以通過(guò)HF或TFMSA實(shí)現(xiàn)產(chǎn)物的釋放。

也是實(shí)現(xiàn)C端酰胺化的常見(jiàn)功能載體。c方面的最初氨基酸和MBHA樹(shù)脂之間,為了實(shí)現(xiàn)c方面的酰胺化,需要添加Fmoc-Linker-OH(CAS:145069-56-3)含C方面的交聯(lián)劑。

Fmoc-Linker-MBHAResin又稱RinkAmide-MBHAResin。

其結(jié)構(gòu)如下:

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