Cilengtitde是由默克公司開發(fā)的第一種新型腫瘤靶向治療藥物-整合素抑制劑。整合素(Integrin)是一種調(diào)節(jié)多種腫瘤細(xì)胞失調(diào)的細(xì)胞表面受體，從而促進(jìn)腫瘤生長、存活和浸潤。在腫瘤血管生成中，整合素也起著重要作用。

Cilengtitde可阻斷整合素與細(xì)胞外基質(zhì)的結(jié)合，抑制整合素介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)過程。該藥科通過阻斷細(xì)胞增殖、生存和遷移，誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，發(fā)揮抗腫瘤作用。在神經(jīng)膠質(zhì)瘤的早期研究中(具侵襲性且難以治療的腫瘤)，Cilengitide在丹藥和化療結(jié)合方面取得了令人鼓舞的成果，具有良好的安全性，有望成為各種腫瘤的新型治療藥物。

NSCLC廣泛表達(dá)αv整合素和表皮生長因子受體(EGFR)。默克公司推出了二期CERTO研究，探索Cilengitide+西妥昔單抗+順鉑/長春瑞濱(或順鉑/吉西他濱)聯(lián)合治療方案在NSCC晚期患者一線治療中的療效和安全性。

這是一項(xiàng)多中心、開放隨機(jī)對比研究，比較兩種Cilengitide治療方案(Cilengitide2000mg/周一次或2000mg/周兩次)和西妥昔單抗和含鉑類化療(順鉑/長春瑞濱或順鉑/吉西他濱) 聯(lián)合單純西妥昔單抗與含鉑類化療聯(lián)合一線治療晚期NSCLC的療效和安全性。

自2010年1月以來，CERTO研究預(yù)計(jì)將在后期NSCLC的治療中取得更好的效果。

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