標題：可以轉(zhuǎn)化為動物毒素多肽藥物的幾種常見毒物（1）

關(guān)鍵詞：多肽藥物、替羅非班

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圖1alt屬性：含有多種酶類的毒性蛋白質(zhì)—蛇毒

圖2alt屬性：替羅非班的分子結(jié)構(gòu)

世界上最危險的動物之中，有一部分是有毒的，毒液是它們的致命武器，拿來自衛(wèi)或進攻，毒素被注入皮膚以后轉(zhuǎn)變成毒液，會導致喪命。但很早之前人類就已經(jīng)把地球上一些毒性最強的物質(zhì)轉(zhuǎn)化成能拯救生命的藥物，例如肉毒桿菌毒素，最初應(yīng)用于眼科疾病的治療，比如交叉眼和眼瞼抽搐，也可以通過麻痹臉部肌肉，除掉一些皺紋。

動物界里最致命的物質(zhì)轉(zhuǎn)化而成的藥物，只需要少量就可以有非常好的療效，是極其理想的藥物。與別的毒素分子量比起來，動物毒素多肽的分子量比較小，具有很高的特異性和分子多樣性，由基因直接編碼，使用劑量小但毒性非常強，是作用于目標生物體的核心生理成分。作為藥物研發(fā)的天然資源，動物毒素多肽被十分重視，很多來源于動物毒素多肽的藥物被FDA準許上市，也有部分來自于動物毒素的多肽藥物正處在臨床研究階段。

蛇毒素多肽藥物

蛇毒素通常由酶和多肽構(gòu)成，很多個來自于蛇毒素多肽的藥物都已用作臨床治療。

在巴西蝮蛇毒液中發(fā)現(xiàn)的一種五肽化合物，是緩激肽的加強因子，對它的結(jié)構(gòu)實施裁剪和最小藥效團Ala-Pro二肽修飾能夠合成卡托普利口服藥。它能夠提升緩激肽活性和抑制凝血酶來降低血壓，是治療高血壓的基本藥物。

在麟蝰蛇中發(fā)現(xiàn)的替羅非班是蝰蛇蛇毒蛋白肽模擬物，也叫做糖蛋白IIb/IIIa抑制劑，是一個抗血小板藥物。埃替非巴肽是一種合成的環(huán)七肽，也是一種抗血小板藥物，基本上與替羅非班一起上市，具有一定的解整合素的作用。研究表明，埃替非巴肽用于治療急性冠脈綜合征患者的安全略高于替羅非班，但療效無顯著差異。

來源于眼鏡蛇毒的口服藥抗凝劑是一種維生素K拮抗劑，鑒于可能引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高因此造成該藥物的肝毒性效果提升，沒被FDA審批上市。來自于綠曼巴蛇毒液的Cenderitide是首個被發(fā)現(xiàn)的毒素利鈉肽，能夠抑制中性內(nèi)肽酶的降解，改善腎功能。

最近研究發(fā)現(xiàn)，眼鏡蛇神經(jīng)毒素能通過腺苷A1和A2受體造成中樞鎮(zhèn)痛和高鎮(zhèn)痛，止痛效果強于嗎啡。另外，從臺灣眼鏡蛇蛇毒中分離的心臟毒素III可阻MDA-MB-231乳腺癌細胞的轉(zhuǎn)移和入侵而不會造成細胞凋亡或細胞周期停滯。蝮蛇血凝酶被中國列入國家一級藥物，是一個雙鏈蛇毒凝血酶，安全可靠、副作用小，，顯示有較強的凝血和止血功能。

寫到最后:

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