迄今為止，在多肽合成中，接肽反應(yīng)的成功大多采用羧基活化的辦法。最開始使用的辦法為了將氨基酸活化為酰氯，疊氮，對稱酸酐和混合酸酐。但是，在這種環(huán)境下，有氨基酸消旋存在，實驗的試劑制備較為復(fù)雜并且存在著風險，于是由之后的縮合試劑漸漸把它取代?？s合試劑按照結(jié)構(gòu)主要可分為鎓鹽型以及碳二亞胺型兩種。

縮合試劑種類

1、鎓鹽型

鎓鹽型縮合試劑有HATU，PyBOP，HBTU，TBTU等。鎓鹽型縮合試劑有迅速的反應(yīng)時間和非常高的反應(yīng)活性，如今早已取得十分長足的發(fā)展。在使用這個試劑的的時候需要加上如N-甲基嗎啉（NMM）和二異丙基乙胺（DIEA）的有機堿，必須要在放入該試劑之后，才能夠活化氨基酸。

2、碳二亞胺型

碳二亞胺型縮合試劑包括DCC，DIC，EDC.HCl等。因為EDC.HCl有著水溶性的特性，通常用作多肽與蛋白的銜接，而且較為順利?？墒侨魡斡迷摲N類的縮合試劑，就會形成比較多的不良反應(yīng)，這也是它們最明顯的不足之處，但是研究發(fā)現(xiàn)，如果在活化過程中加入HOBt，HOAt等試劑，可以對不良反應(yīng)進行適當?shù)陌芽?，把它維持在很低的范圍。

選用DCC展開反應(yīng)，由于反應(yīng)中會有DCU生成，在DMF中DCU只有很小的溶解性，可能會產(chǎn)生白色沉淀，所以，一般在固相合成中不使用DCC，但是由于它平價的價格，在液相合成中，能通過過濾去掉，仍然有非常廣泛的應(yīng)用。

寫到最后:

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