奧拉帕尼應(yīng)用于具備特殊突變和既往化療史患者的反復(fù)性或晚期卵巢癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌，是一個(gè)化療藥物。最開始被規(guī)定為使用于復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌的成人病人持續(xù)治療方法或單一化治療方法。

主要用途

卵巢癌，在這當(dāng)中藥品用以復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成年病人的維持治療，這樣的病人對(duì)鉑類化療充分或者部分作用，或診治已經(jīng)接受3種甚至更多先前化療線治療的有害或疑為有害生殖系BRCA突變(gBRCAm)晚期卵巢癌成人病患。

乳腺癌，在這當(dāng)中該藥品致力于用在身患有害或疑似有害gBRCAm、人類表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的病人，這種病人原先曾經(jīng)在新輔助、輔助或轉(zhuǎn)移環(huán)境里受到過(guò)化療。激素受體(HR)陽(yáng)性乳腺癌患者應(yīng)接受過(guò)既往內(nèi)分泌治療，或者被認(rèn)定不是很適合展開內(nèi)分泌治療。

作用機(jī)制

奧拉帕尼是一類聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP)酶抑制劑，涵蓋PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶參與良性的細(xì)胞穩(wěn)態(tài)，如DNA轉(zhuǎn)錄、細(xì)胞周期調(diào)節(jié)和DNA修復(fù)。奧拉帕尼已經(jīng)被證實(shí)在體外抑制選定腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，并降低人類癌癥小鼠異種移植實(shí)體模型里的腫瘤生長(zhǎng)，不管是身為單一化治療方式或是在鉑類化療后。在BRCA缺陷的細(xì)胞系和小鼠腫瘤模型中，注意到采用奧拉帕尼治療后細(xì)胞毒性和抗腫瘤活性提升。體外調(diào)查發(fā)現(xiàn)，奧拉帕尼引誘的細(xì)胞毒性很有可能牽涉抑制PARP酶活性來(lái)提高PARP-DNA復(fù)合物的產(chǎn)生，致使細(xì)胞穩(wěn)定和細(xì)胞死亡。

寫到最后:

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