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Tecosactide是一種合成的24肽促皮質激素類似物。氨基酸序列與天然促皮質激素(人、牛、豬)氨基端的24個氨基酸相同,具有與天然ACTH相同的生理活性。其顯著特點是無抗體反應,一般無嚴重副作用,特別適用于對天然豬促皮質激素有過敏反應或無效的患者。
它能誘發(fā)腎上腺增生,刺激腎上腺皮質激素的分泌,特別是(皮質醇)和一些皮質酮等鹽皮質激素的分泌,也能刺激雄激素的分泌,只是作用較弱。
對醛固酮分泌影響不大。半衰期是3小時。2008年,FDA批準諾華公司的Tecokotide用于腎上腺皮質功能減退的診斷。目前,RandboudUniversity正在研究其對特發(fā)膜性腎病的治療作用。
全液相合成法是替可克肽的合成法,該方法步驟多,合成時間長,需要昂貴的催化劑和高壓設備,具有成本高、雜質多、操作危險、收率低等缺點。有報道稱,采用Z保護策略逐一進行合成,每一步都使用氫化去除保護基,步驟長,操作繁瑣,成本高,收率低。絲氨酸在提純過程中容易因一一耦合而發(fā)生消旋,難以得到純化。
替可克肽與促腎上腺皮質激素作用相同,可刺激腎上腺皮質分泌皮質激素(主要是皮質醇)。因此,對嚴重腎上腺皮質功能障礙患者無效果。
替可克肽是一種合成多肽,由24個氨基酸組成。它的結構與促腎上腺皮質激素的第1到24個氨基酸相同。靜脈注射可迅速增加血液皮質醇水平。如需維持血液皮質醇濃度,應持續(xù)靜脈滴注。如肌注,血皮質醇在注射后1h達到峰值。在那之后,升高的皮質醇可以維持大約24小時。
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