血管緊張素源于血管緊張素原，血管緊張素原是存在于人體血漿α2-球蛋白的一種十四肽，經(jīng)腎素作用被裂解成十肽和四肽。它只有非常小的生物活性，當(dāng)它被血漿中的轉(zhuǎn)化酶水解成八肽即血管緊張素時，具有升壓劑的生物活性。

血管緊張素可特異性引起血壓升高和周圍血管阻力增加。它控制動物血管平滑肌受體，引起血管收縮。因此，它在提高血壓方面比一般的擬交感神經(jīng)胺類藥物(如去甲基腎上腺素、新福林、間羥胺、恢壓敏等)更有效，且無嚴(yán)重的組織壞死和影響腎功能的副作用。這是一種提高血壓的緊急藥物。

正常情況下，由于腎素分泌較少，血液中血管緊張素水平較低，對血壓的調(diào)節(jié)作用不明顯。但在大量失血的情況下，由于動脈血壓顯著降低，腎臟血流量減少，血管緊張素的產(chǎn)生增加，對防止血壓過度下降和血壓升高起著重要作用。

在腎血管長期痙攣或狹窄的患者中，因腎血流量減少，血管緊張素生成增多可導(dǎo)致腎性高血壓。此外，血管加壓素可引起強烈的血管收縮，但在正常情況下不參與血壓調(diào)節(jié)，當(dāng)循環(huán)血量因失血而減少時，血液中激素的濃度會明顯升高，起到維持循環(huán)血量、維持動脈血壓的作用。血管緊張素用于各種原因的昏倒和休克引起的低血壓，包括麻醉和過量物質(zhì)引起的低血壓，也用于心臟手術(shù)維持正常血壓。

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