抗菌肽與抗生素相比，具有不同于抗生素的特性。例如，抗菌肽不易產(chǎn)生耐藥性?？股?，如四環(huán)素，主要通過受體Tet蛋白的結(jié)合進(jìn)入細(xì)菌，抗菌肽作用于細(xì)菌，而不是通過特定的受體，而是通過直接破膜機(jī)制殺死細(xì)菌?？咕牟灰桩a(chǎn)生耐藥性，而且具有較高的水溶性和熱穩(wěn)定性。

蛋白酶中的穩(wěn)定性

抗菌肽在蛋白酶穩(wěn)定性方面，研究表明，一些抗菌肽具有抵抗胰蛋白酶和胃蛋白酶水解的能力，不同的蛋白酶有不同的酶切位點(diǎn)。設(shè)計(jì)抗菌肽的特定分子結(jié)構(gòu)，避免酶切位點(diǎn)，減少抗菌肽水解也是一種設(shè)計(jì)策略。研究發(fā)現(xiàn)，木瓜蛋白酶處理不同的抗菌肽后，KR-32活性無明顯變化，其他抗菌肽PG-1，LL-37和C-BF略有降低了抗菌活性，沒有顯著變化。胰蛋白酶處理后，四種抗菌肽的活性不同程度地降低，這可能與胰蛋白酶的特異性有關(guān)。其水解點(diǎn)是賴氨酸或精氨酸羧基肽鍵。這四種抗菌肽含有多種精氨酸，這可能是胰蛋白酶能降低四種抗菌肽抗菌活性的原因。具體機(jī)制需要進(jìn)一步研究。

鹽溶液中的穩(wěn)定性

在鹽溶液穩(wěn)定性研究中，研究發(fā)現(xiàn)抗菌肽Clavanina在低pH和高濃度鹽溶液(Nacl和MgCl2)中具有較高的生物活性，這可能與Clavanina富含組氨酸和α-螺旋有關(guān)。同時(shí)，研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)NaCl濃度分別為50mM和200mM時(shí)，人類防御素HBD-1和HBD-3的抗菌活性明顯受到抑制，這可能與防御素N-端?；葸哙ざ擞嘘P(guān)。抗菌肽的穩(wěn)定性在一定程度上受到二次結(jié)構(gòu)和氨基酸組成的影響。為了進(jìn)一步評價(jià)抗菌肽KR-32的穩(wěn)定性，在不同鹽離子和蛋白酶的環(huán)境中選擇抗菌肽，通過測定不同處理后抗菌肽對指示菌大腸桿菌K88的抗菌活性來判斷抗菌肽在不同環(huán)境中的穩(wěn)定性。KR-32在50mm氯化鈉濃度下仍具有較好的抑菌活性，在150mm高濃度下完全失去抑菌活性，另外三種抗菌肽PG-1，LL-37，C-BF在高濃度下抑菌活性明顯下降，MgCl2濃度不同(0.5mM，1mM，2mM)下抗菌肽KR-32殺菌率均在75%以上，保持良好的穩(wěn)定性，LL-37、PG-1和C-BF隨濃度的增加而不同程度地降低，說明LL-37、PG-1與C-BF對鎂離子敏感性較高,相比，KR-32對鎂離子和鈉離子的敏感性較低。

高溫環(huán)境中的穩(wěn)定性

在100℃的高溫環(huán)境下，蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu)(包括二級結(jié)構(gòu)和三級結(jié)構(gòu)等。)將被破壞，一級結(jié)構(gòu)(氨基酸殘基序列即肽鍵)依然完整?？咕淖鳛橐环N小肽物質(zhì)，其分子結(jié)構(gòu)相對簡單，主要依靠一級結(jié)構(gòu)中特定的氨基酸殘基序列來發(fā)揮抗菌活性。

抗菌肽在食品或飼料添加劑中的應(yīng)用

抗菌肽作為食品或飼料添加劑的應(yīng)用也越來越多地被提及,在食品或飼料加工過程中，可能會遇到高溫處理等工序，因此抗菌肽的熱穩(wěn)定性非常重要。Ma等人研究表明，抗菌肽HFU3和HFU4在100℃高溫下處理1h后，對大腸桿菌的MIC值分別為8μM和4μM，結(jié)果與對照組(未經(jīng)處理的HFU3和HFU4)一致。Zhang等人發(fā)現(xiàn)，抗菌肽plectasin在100℃處理1小時(shí)后，對金黃色葡萄球菌的抑菌圈直徑為對照組的50%，表明抗菌肽plectasin仍保持良好的抑菌活性。此外，Zhao等人發(fā)現(xiàn)，高溫處理15分鐘后，BL-A60的抗菌肽活性達(dá)到90%。在機(jī)制方面，研究表明，抗菌肽的抑菌活性與其特定的氨基酸序列有關(guān)。例如，抗菌肽cecropin A氨基末端的1-8個(gè)氨基酸與抗菌肽magagainin2的1-12個(gè)氨基酸拼接雜合。含有20種氨基酸的雜合肽CAMA具有較高的抗菌活性，不表現(xiàn)出高細(xì)胞毒性。此外，還報(bào)道了抗菌肽的熱穩(wěn)定性與二硫鍵和空間結(jié)構(gòu)有關(guān)。N或C末端的賴氨酸也是提高抗菌肽熱穩(wěn)定性的因素之一。

寫到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產(chǎn)品僅限科研使用，不得用于人體，如有違反，后果自負(fù)。

原創(chuàng)文章如有轉(zhuǎn)載，請注明出處“本文首發(fā)于固拓多肽合成生物科技有限公司(vonev.cn)”