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環(huán)肽類物質(zhì)其實是一種結(jié)構(gòu)獨(dú)特、生物活性范圍廣泛、作用機(jī)理獨(dú)特的環(huán)型化合物,在天然產(chǎn)物中有著十分重要的意義。環(huán)肽是多肽類分子中構(gòu)型穩(wěn)定和均一的一種化合物,對受體具有較高的選擇性親和能力、代謝穩(wěn)定性強(qiáng)、內(nèi)服使用度較高。環(huán)肽類物質(zhì)作為藥物分子,存在抑癌、抗感染、抗真菌、抗病毒、酶抑制劑等全面的生物活性。所以,環(huán)肽類藥物研究現(xiàn)在深受大眾越來越多的關(guān)注。
環(huán)肽自身的優(yōu)勢:
環(huán)肽存在一定程度結(jié)構(gòu)預(yù)組織,但在線性肽中都是沒有看到的。假如環(huán)型肽被預(yù)先組織成正確的3D構(gòu)型,與同樣的線性肽序列對比,它大幅降低肽與生物目標(biāo)相結(jié)合的熵成本(圖3)。大環(huán)肽一般而言存在變?yōu)閮?yōu)異藥物的特性;與線性肽對比,這些不光具有更強(qiáng)的藥理特性,同時還提供可以在小分子中看不見的獨(dú)特特性。總的來看,大環(huán)肽可直接從眾多含有立體方向的商業(yè)初始材料上搭建,進(jìn)而產(chǎn)生結(jié)構(gòu)繁多的分子,展現(xiàn)涵蓋與肽序列相關(guān)的明確區(qū)域的三維空間。強(qiáng)勁的固相和溶液相合成方法的進(jìn)步也令科研人員可以制造幾乎所有肽序列,故而覆蓋相當(dāng)有選擇性的空間,包含非天然氨基酸相結(jié)合
未來發(fā)展趨勢:
1.環(huán)肽類抑癌化合物
2.環(huán)肽類抗真菌、抗病毒化合物
3.環(huán)肽類酶抑制劑
寫到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。
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