中文：奧米加南

英文：Omiganan

CAS號(hào): 204248-78-2

分子式: C??H???N??O??

分子量: 1779.15

序列: ILRWPWWPWRRK-NH2

外觀: 白色或類白色粉末粉末

奧米加南(Omiganan)作用機(jī)制：

它是一種非常小的肽，因此很難識(shí)別和標(biāo)記蛋白質(zhì)水解；它在C端酰胺化，進(jìn)一步抵抗蛋白質(zhì)水解，消除羧基的負(fù)電荷；它是兩親性的，可以與細(xì)胞膜強(qiáng)烈相互作用。細(xì)胞膜有望成為它們的主要目標(biāo)之一；它是一種聚陽(yáng)離子，有利于它們與帶負(fù)電荷的細(xì)菌膜和脂多糖(LPS)與哺乳動(dòng)物膜的兩性離子外表面相互作用，而不是與肽聚糖相互作用。在細(xì)菌中，膜電位也比哺乳動(dòng)物細(xì)胞中更為陰性，這可能會(huì)增強(qiáng)抗生素的結(jié)合和易位。最后一個(gè)因素是消炎胞苷對(duì)紅細(xì)胞也有活性的臨床缺陷，而奧米加南似乎溶血性較小。如上所述，奧米加南omiga-nan的帶電殘基位于每個(gè)末端附近，遠(yuǎn)離肽的中央疏水區(qū)，肽的總正電荷從4+增加到5+，這可以解釋為溶血減少，因?yàn)檫@些變化不利于與zwitt-rionic哺乳動(dòng)物膜相關(guān)的肽類似物質(zhì)。Staubitz和其他人的研究結(jié)果證實(shí)了這一點(diǎn)，奧米加南omiganan中保守的消炎西丁的中心片段與活動(dòng)有關(guān)，而末端片段似乎調(diào)整了目標(biāo)的特異性。

奧米加南(Omiganan)應(yīng)用于：

奧米加南是一種新型合成陽(yáng)離子抗菌肽，目前正在開(kāi)發(fā)中，用于預(yù)防導(dǎo)管相關(guān)感染，治療痤瘡和紅斑痤瘡。在這項(xiàng)研究中，我們?cè)u(píng)估了局部使用omiganan凝膠的效果，包括兩種皮膚植入模型(體內(nèi)豬皮和活體內(nèi)豚鼠皮)。omiganan0在離體豬皮定植模型中進(jìn)行測(cè)試.1%至2%的凝膠劑對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌和酵母菌具有強(qiáng)烈的劑量依賴性，最大效果在1%至2%之間觀察到。對(duì)抗甲氧西林和敏感金黃色葡萄球菌的活性沒(méi)有明顯的差異，藥物活性不受接種物體大小的影響。Omiganan1%凝膠具有快速的抗菌活性，施用后1小時(shí)成集落單位表皮葡萄球菌/位點(diǎn)減少2.7log(10)24小時(shí)計(jì)數(shù)鞭毛型/位點(diǎn)減少5.2log(10)。Omiganan1%凝膠的有效抗菌和抗真菌活性得到了海豚皮膚定植模型的其它研究的證實(shí)。總而言之，奧米加南凝膠劑已被證明具有快速殺菌和殺菌作用，對(duì)廣譜傳染性生物具有明顯的劑量依賴性。這些結(jié)果進(jìn)一步證明了該藥物作為局部抗菌藥物的潛力。

寫(xiě)到最后：

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