類肽合成技術(shù)

多肽藥物的研發(fā)在醫(yī)療學(xué)中迅速增長。然而，多肽藥物的研發(fā)受其自身特性的影響而受到限制。例如，由于對酶解特別敏感，穩(wěn)定性降低，空間構(gòu)象的多變性導(dǎo)致靶向非特異性低，疏水性低，缺乏特定的運(yùn)輸系統(tǒng)。為了克服這些多肽的確定性，提出了許多方案并成功應(yīng)用，其中類肽就是其中之一。

類肽(英文名稱：Peptoid）或聚-N-取代甘氨酸(英文名稱：Poly-N-substitutedglycine）它是一種擬肽化合物，相當(dāng)于肽中的主鏈。α碳側(cè)鏈轉(zhuǎn)移為主鏈氮代替?zhèn)孺?。在原始多肽中，氨基酸?cè)鏈的R基團(tuán)代表20種不同的氨基酸，但R基團(tuán)在類肽中有更多的選擇。在肽中，肽中主鏈上的氨基酸α碳替代側(cè)鏈轉(zhuǎn)移到主鏈氮上。值得一提的是，由于主鏈氮上缺乏氫氣，肽類一般不能產(chǎn)生與肽類和蛋白質(zhì)中二級結(jié)構(gòu)相同的高級有序結(jié)構(gòu)。肽類最初的目的是開發(fā)穩(wěn)定蛋白酶的肽類小分子藥物。

介紹了肽類合成方法

一般流行的類肽合成方法是由RonZuckermann發(fā)明的亞單一合成方法，每個合成方法分為兩個步驟:?；磻?yīng)（acylation）和取代反應(yīng)（displacement）。在?；磻?yīng)中，第一步是激活鹵代乙酸與上一步結(jié)束時殘留的胺反應(yīng)，最常見的是二異丙基碳化二亞胺。（diisopropylcarbodiimide）活化溴乙酸（bromoaceticacid）。在替代反應(yīng)中(雙分子親核替代反應(yīng))，一種胺一般為伯胺，攻擊替代鹵素，形成N-替代甘氨酸。亞單一合成路線使用易得的伯胺生成肽，從而實(shí)現(xiàn)肽的化學(xué)合成。

固拓生物在類肽合成方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)，可以為您提供種類豐富的類肽合成服務(wù)。

類肽的優(yōu)勢

更穩(wěn)定：類肽跟多肽比起來，在體內(nèi)更穩(wěn)定。

選擇性更多：類肽非常適合藥物發(fā)現(xiàn)組合法研究，因?yàn)橥ㄟ^對主鏈氨基的修飾，可以得到大量種類不同的多肽構(gòu)件。

更高效：類肽結(jié)構(gòu)的豐富程度可以讓類肽成為掃描方法學(xué)的良好選擇，可以快速找到與蛋白結(jié)合的特異性結(jié)構(gòu)。

更具市場潛力：類肽的特性讓它成為一種具有很大潛力的藥物開發(fā)對象。

寫到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產(chǎn)品僅限科研使用，不得用于人體，如有違反，后果自負(fù)。

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