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異?;?/span>用于制備縮肽,其中肽鏈連接至絲氨酸或蘇氨酸殘基的側(cè)鏈氧原子而不是α氮。縮酚肽比其標(biāo)準(zhǔn)肽類似物更不易聚集,因?yàn)榭s酚肽的結(jié)構(gòu)破壞了負(fù)責(zé)聚集的鏈間氫鍵。異酰基二肽用于制備縮酚酸肽,其中肽鏈連接至絲氨酸或蘇氨酸殘基的側(cè)鏈氧原子而不是α氮原子??s酚肽比其標(biāo)準(zhǔn)肽類似物更不易聚集,因?yàn)榭s酚肽的結(jié)構(gòu)破壞了負(fù)責(zé)聚集的鏈間氫鍵。與標(biāo)準(zhǔn)類似物相比,這也提高了縮酚肽的溶解度??s酚肽在酸性條件下穩(wěn)定,可通過 HPLC 純化。當(dāng) pH 值調(diào)整至 7.4 或更高時,縮酚肽經(jīng)歷 O->N ?;D(zhuǎn)變,形成天然肽。由于肽的 HPLC 純化通常在酸性條件下進(jìn)行,因此這提供了一種在純化困難肽時避免溶解度問題的有效方法。
異?;目梢栽诠滔鄻渲闲纬?,但?;被釙l(fā)生外消旋化。然而,當(dāng)反應(yīng)在溶液中進(jìn)行時,外消旋化的程度可以忽略不計(jì)。因此,利用預(yù)先形成的異?;膩頁饺?/span>O-?;鶈卧?。
異?;氖峭ㄟ^片段縮合組裝大肽和小蛋白質(zhì)的有用構(gòu)建塊。除了提高肽片段的溶解度外,異酰基二肽還有其他好處。與常規(guī)肽不同,在 C 末端含有異?;牡碾目梢耘c其他肽片段偶聯(lián),而C 末端氨基酸幾乎沒有外消旋化。通過在 C 末端設(shè)計(jì)具有異酰基二肽的肽片段,可以以高非對映體純度有效制備大肽或小蛋白質(zhì)。
異?;牡氖褂眉记?/span>
當(dāng)異?;挠迷陔牡氖杷云蔚钠鹗继帟r,它們是最有效的。此外,當(dāng)異?;呐c其他聚集破壞單位(例如脯氨酸殘基、假脯氨酸和具有 Hmb 或 Dmb 保護(hù)的氨基酸)之間至少有六個氨基酸殘基時,異?;氖亲钣行У?。異酰基二肽還應(yīng)距C端至少6個氨基酸殘基。
異酰基二肽已用于合成人胰島素。
寫到最后:
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