通過在固相肽合成 (SPPS) 中節(jié)省高達(dá) 75% 的溶劑用量來促進(jìn)綠色化學(xué)。

固相肽合成 (SPPS) 是用于研究和生產(chǎn)目的的肽合成的首選策略。從綠色化學(xué)的角度來看，SPPS 有幾個積極的特點(diǎn)。然而，它受到兩個主要步驟（即脫保護(hù)和偶聯(lián)）之后洗滌的高溶劑消耗的阻礙。在這里我們建議將這兩個步驟合二為一。在這方面，一旦偶聯(lián)完成，將哌啶或4-甲基哌啶添加到偶聯(lián)混合物中，濃度達(dá)到20%，其中含有過量的Fmoc-aa-OxymaPure（活性酯）和Fmoc-肽樹脂。

我們進(jìn)一步證明 OxymaPure 酯的失活比 Fmoc 去除更快，因此這種原位 Fmoc 去除策略避免了氨基酸雙重?fù)饺腚逆溨小４送?，我們還表明，當(dāng)在洗滌溶劑中添加 1% 的 OxymaPure（一種弱酸）時(shí)，這種單次洗滌可以更有效地去除痕量哌啶。該策略可節(jié)省 75% 的溶劑。我們預(yù)計(jì)，對這一新協(xié)議的修改將被添加到 SPPS 的綠色工具箱中，并使這一戰(zhàn)略更具可持續(xù)性。

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