含羥基色氨酸的 tritrpticin 衍生物：抗菌活性和膜相互作用的修飾。

Tritrpticin 是一種抗菌肽，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌以及真菌具有很強(qiáng)的殺菌活性。13 個(gè)殘基的肽基本上是對(duì)稱(chēng)的，并且在其氨基酸序列中心附近具有獨(dú)特的三個(gè)色氨酸殘基簇。據(jù)認(rèn)為，tritrpticin 的作用機(jī)制涉及敏感細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)膜的透化。然而，有人認(rèn)為細(xì)胞內(nèi)靶標(biāo)也可能在其抗菌活性中發(fā)揮作用。在這項(xiàng)工作中，通過(guò)用 5-羥基色氨酸 (5OHW)（一種天然存在的非核糖體氨基酸）取代三個(gè)色氨酸殘基，研究了幾種三色氨酸衍生物的作用機(jī)制。盡管極性更強(qiáng)，5OHW 保留了色氨酸的許多生物物理和生化特性，允許使用熒光光譜和核磁共振技術(shù)來(lái)研究修飾肽與膜模擬物的相互作用。單個(gè)或三個(gè) 5OHW 取代對(duì)母肽針對(duì)大腸桿菌和枯草芽孢桿菌的 MIC 沒(méi)有太大影響。

然而，通過(guò)同時(shí)用 5OHW 替換所有三個(gè)色氨酸，改變了作用機(jī)制。我們的結(jié)果表明，革蘭氏陰性細(xì)菌的內(nèi)膜并不構(gòu)成這種特殊三肽衍生物的主要靶標(biāo)。由于在色氨酸殘基的吲哚基序上添加羥基能夠改變肽的作用機(jī)制，因此我們的數(shù)據(jù)證實(shí)了色氨酸簇在三色氨酸中的重要性。

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